Nova geração de analgésicos

Com recurso a simulação por computador, investigadores desenvolveram uma nova geração de analgésicos sem os efeitos colaterais dos analgésicos convencionais. Os novos medicamentos opioides demonstraram sucesso em testes pré-clínicos.

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Produtos farmacêuticos
Produtos farmacêuticos. Foto: DR

Investigadores da Charité, Universidade de Medicina de Berlim e do Instituto Zuse de Berlim desenvolveram uma nova geração de analgésicos. Os investigadores usaram simulações por computador para desenvolver os novos opioides que só funcionam nas zonas do corpo afetadas por lesão ou inflamação.

Estes medicamentos podem prevenir a ocorrência de efeitos colaterais relacionados como o cérebro e o intestino, tipicamente associados a opioides convencionais. Um sucesso demonstrado já em estudos pré-clínicos. Os resultados da investigação já se encontram publicados em Pain and Scientific Reports da revista cientifica Nature.

Os opioides são uma classe de medicamentos com grandes propriedades para alívio da dor, sendo usados ​​principalmente para tratar a dor associada a danos nos tecidos e no caso de inflamação, como os causados ​​por cirurgia ou cancro.

Os efeitos colaterais comuns associados ao uso dos opioides incluem sonolência, náusea, constipação, dependência e, em alguns casos paragem respiratória. A equipa de investigação, liderada por Christoph Stein, do Departamento de Anestesiologia e Medicina de Terapia Intensiva Cirúrgica do Campus Benjamin Franklin, espera desenvolver novos tipos de analgésicos que funcionem sem produzir os efeitos colaterais perigosos.

Numa colaboração com Marcus Weber, do Instituto Zuse de Berlim, os investigadores usaram simulações por computador para desenvolver dois novos opioides. Em ambos os casos, os investigadores usaram o fentanil como a molécula inicial.

Os investigadores colocaram a hipótese de que os tecidos danificados ou a inflamação mostram uma interação mais forte entre os “agonistas opioides” – as substâncias que estimulam o efeito analgésico – e os recetores opioides aos quais se ligam.

As simulações em computador sugeriram que a interação se deve a um aumento de concentração de prótons nos tecidos com inflamação, o que leva a valores de pH mais baixos do que nos tecidos saudáveis, levando a condições ácidas. As moléculas de opioides precisam sofrer aumento de prótons antes de se ligarem e ativar os recetores opioides.

Os investigadores usaram o novo conhecimento para projetar dois medicamentos que só existiriam no estado com prótons na presença de inflamação. Isso restringe a ativação do recetor opioide a locais onde há dano de tecido ou inflamação, ao contrário de recetores no cérebro ou no intestino.

Christoph Stein referiu: “O nosso método de desenho inovador fornece uma base robusta para uma nova geração de analgésicos”, e acrescentou: “Esses medicamentos podem ajudar-nos tanto a evitar os perigosos efeitos colaterais dos opioides convencionais como a reduzir as complicações. E também nos podem ajudar a conter a crise de opioides, um problema que é particularmente evidente nos Estados Unidos”.

Os investigadores esperam desenvolver mais os novos medicamentos para começarem a ser disponibilizados aos pacientes, e planeiam melhorar a compreensão dos processos moleculares subjacentes às interações complexas vistas nos tecidos inflamados.

Com uma melhor compreensão dos processos moleculares, os investigadores acreditam que podem otimizar os opioides, bem como esse conhecimento pode ser importante para outros medicamentos, como os usados no tratamento da hipertensão.

 

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